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石杉碱甲 | 102518-79-6

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中文称号: 石杉碱甲
英文称号: (-)-Huperzine A
CAS No.: 102518-79-6 | 分子式: C15H18N2O | 分子量: 242.32
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MSDS:石杉碱甲msds
价格行情:石杉碱甲价格
简介

石杉碱甲((-)-Huperzine A),规范命名法称号(5R,9R,11E)-5-氨基-11-乙叉基-5,6,9,10-四氢-7-甲基-5,9-甲撑环辛并(B)吡啶-2(1H)酮,是一种能有用防备中老年人脑神经衰弱、康复脑神经功用、活化脑神经传递物质,是现在医治良性回忆妨碍的新药。石杉碱甲不只经过按捺胆碱酯酶活性,还能够经过影响自由基体系,下降生长抑素、细胞内[Ca2+]、谷氨酸含量,进步钙调蛋白(CaM)和钙调蛋白的信使核糖核酸(CaM mRNA)表达水相等多种药理机制,进步认知功用和学习回忆才能。

称号和标识符

Inchi : InChI=1S/C15H18N2O/c1-3-11-10-6-9(2)8-15(11,16)12-4-5-14(18)17-13(12)7-10/h3-6,10H,7-8,16H2,1-2H3,(H,17,18)/b11-3-/t10-,15-/m1/s1

InChIKey : ZRJBHWIHUMBLCN-HNWKQCISSA-N

SMILES : O=C1NC2=C([C@@](/C3=C\C)(N)CC(C)=C[C@@]3([H])C2)C=C1

别号信息
中文别号:
石杉碱甲 (5R,9R,11E)-5-氨基-11-乙叉基-5,6,9,10-四氢-7-甲基-5,9-甲撑环辛并(B)吡啶-2(1H)酮 石杉碱钾A 石山碱甲 石杉碱甲HUPERZINE-A 石杉碱甲(规范品) (-)-石杉碱甲 (-)-Huperzine A (HupA) 按捺剂 (-)石杉碱甲 千层塔提取物 石杉碱A 石杉碱-甲 石杉碱甲((-)-Huperzine A) 石杉碱甲,Huperzine A,植物提取物,规范品,对照品 石杉碱甲、千层塔提取物 Huperzine Serrate Extract, Huperzine A 哈伯因 石杉碱甲((±)-石杉碱甲A,卷柏石松验,哈伯因) 石杉碱甲,(-)-Huperzine A,剖析规范品 石杉碱甲 虱子草、矮杉树、虱婆药、救命王. (5R,9R,E)-5-氨基-11-亚乙基-7-甲基-5,6,9,10-四氢-5,9-甲撑环辛并[b]吡啶-2(1H)-酮 杉碱甲 石杉碱甲提取物 千层塔提取物.石杉碱甲 石杉碱甲, 来源于蛇足石杉 半枝莲提取物
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英文别号:
(-)-Huperzine A 5r-(5-alpha,9-beta,11e))-ydro-7-methyl 5,9-methanocycloocta(b)pyridin-2(1h)-one,5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrah HUPERIZINE (-)-HUPERZINE A FROM HUPERZIA SERRATA HUP, [5R-(5a,911E)]-5-Amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrahydro-7-methyl-5,9-methanocycloocta[b]pyridin-2-(1H)-one, Selagine, 5,9-Methanocyclooctabpyridin-2(1H)-one, 5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrahydro-7-methyl-, (5R,9R,11E)- (−)-Huperzine A (5R,9R,E)-5-Amino-11-ethylidene-7-methyl-5,6,9,10-tetrahydro-5,9-methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one Huperzine A Huperzine-A Hyaluronic acid disaccharide ΔDiHA, sodium salt Huperzia Serrate P.E. (?)-Huperzine A (?)-Selagine (-)-Selagine Selagine [ "Selagine" ] Haboyin Hupzine A Kimpukan A Isoselagine Huperizine A HUPERZINE A(P) Chinese Lobelia Herb Extract Chinese Lobelia Herb Extract Chinese Lobelia Herb Extract Chinese Lobelia Herb Extract HUPERZINE A 1%
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物化性质
核算特性

准确分子量 : 242.14200

同位素质量 : 242.142

同位素原子数量 : 0

氢键供体数量 : 2

氢键受体数量 : 3

重原子数量 : 18

可旋转app键数量 : 0

复杂度 : 551

共价键单元数量 : 1

确认原子立构中心数量 : 2

不确认原子立构中心数量 : 0

确认app键立构中心数量 : 0

不确认app键立构中心数量 : 1

拓扑极外表积 : 55.1A^2

同位素原子计数 : 0

疏水参数核算参阅值(XlogP) : 0

外表电荷 : 0

拓扑分子极性外表积 : 55.1

实验特性

色彩与性状 : 白色至淡白色晶体粉末

密度 : 1.2 g/cm3

熔点 : 230.0 to 234.0 deg-C

沸点 : 505.0±50.0℃ at 760 mmHg

闪点 : 259.2ºC

折射率 : 1.626

PSA : 58.88000

LogP : 2.69780

Merck : 4755

最大波长(λmax) : 313(EtOH)(lit.)

比旋光度 : -147° (c=0.36, in CH3OH)

安全信息 纠错

石杉碱甲结构式图片|102518-79-6结构式图片

符号: GHS06 

提示语 : 危险

信号词 : Danger

损害声明: H300,H310,H315,H319,H330,H335

警示性声明: P260,P264,P280,P284,P301+P310,P302+P350

危险品运送编号 : UN 1544 6.1/PG 2

WGK Germany: 3

危险类别码: R26/27/28;R36/37/38

安全阐明: S26; S36/37/39; S45

监管条件代码 : Q类 (糖类,生物碱类,抗生素类,激素类)

RTECS号 : PB9185700

危险品标志: T+

贮存条件 : Powder -20°C 3 years   4°C 2 years In solvent -80°C 6 months   -20°C 1 month

PackingGroup : II

危险术语 : R26/27/28; R36/37/38

安全术语 : 26-36/37/39-45

HazardClass : 6.1

国际规范相关数据

MDL : MFCD01714949

海关数据

中国海关编码:

2933990090

概述:

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 一般关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用处, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

出产办法和用处

出产办法 :

HPLC

用处 :

一、根本用处
能有用防备中老年人脑神经衰弱、康复脑神经功用、活化脑神经传递物质,是现在医治良性回忆妨碍的新药。
石杉碱甲不只经过按捺胆碱酯酶活性,还能够经过影响自由基体系,下降生长抑素、细胞内[Ca2+]、谷氨酸含量,进步钙调蛋白(CaM)和钙调蛋白的信使核糖核酸(CaM mRNA)表达水相等多种药理机制,进步认知功用和学习回忆才能。石杉碱甲有或许成为抱负的抗衰老药物之一。石杉碱甲在医治阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease,AD)方面的显着效果,近年研讨还证明石杉碱甲有神经维护和防备app兵器的潜力,引起世界各国药学工作者广泛重视和研讨。

二、副效果
皮肤荨麻疹、腹痛、流涎、肌肉抽搐、腹泻和失眠,但不常见。剂量过大时可引起头晕、厌恶、胃肠道不适、胸闷、乏力、心动过缓等反响,一般可自行消失,反响显着时减量或停药后可缓解、消失。
按捺效果:石杉碱甲对真性胆碱酯酶具有选择性按捺效果,按捺强度是假性胆碱酯酶的数千倍;按捺方法为竞争性和非竞争性的混合型按捺,与单纯竞争性按捺剂有显着不同 ;易经过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周医治效果;有用时间长;从胃肠道吸收杰出;安全指数大;稳定性好。不同药物对乙酰胆碱酯酶(AChE)的按捺强度比照成果为:石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏>甘丙肽。对人类丁酰胆碱酯酶(BuChE)的按捺强度依次为:毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙。本品加强间接电影响神经引起的肌肉缩短振幅效果以及增强大鼠的回忆功用的效果均强于毒扁豆碱,但毒性低于毒扁豆碱,效果时间长。

三、药理药效
动物实验标明,本品对AChE的按捺强度进行了不同药物间的效价比较,成果为:石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏;对BuChE的按捺强度依次为:毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙。本品加强间接电影响神经引起的肌肉缩短振幅效果,以及增强增强大鼠的回忆功用的效果均强于毒扁豆碱,但毒性低于毒扁豆碱,效果时间长。急性毒性实验:小鼠腹腔打针的LD50为1.8mg/kg,大鼠为5mg/kg。亚急性毒性实验,给予相当于临床剂量的45倍,给药6个月,成果无显着毒副反响。此外,也未见致畸、诱变效果。

首要运用 : 石杉碱甲不只经过按捺胆碱酯酶活性,还能够经过影响自由基体系,下降生长抑素、细胞内[Ca2+]、谷氨酸含量,进步钙调蛋白(CaM)和钙调蛋白的信使核糖核酸(CaM mRNA)表达水相等多种药理机制,进步认知功用和学习回忆才能。

参阅材料

Reaxys RN : 3592896

扩展阅览

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