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他克莫司 | 104987-11-3

他克莫司结构式图片|104987-11-3结构式图片 检查他克莫司结构式大图
中文称号: 他克莫司
英文称号: Tacrolimus
CAS No.: 104987-11-3 | 分子式: C44H69NO12 | 分子量: 804.01818
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价格行情:他克莫司价格

其他方式的他克莫司: 异-他克莫司  134590-88-8   他克莫司一水合物  109581-93-3  
他克莫司杂质: 他克莫司杂质2  131944-48-4   他克莫司杂质  109466-74-2  

简介

       他克莫司(Tacrolimus)又叫FK506,是从链霉菌属(streptomyces tsukubaensis)中别离出的发酵产品,其app结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新式免疫按捺剂,首要经过按捺白介素-2(L-2)的开释,全面按捺T淋巴细胞的效果,较环孢素(CsA)强100倍。

称号和标识符

Inchi : InChI=1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19+,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1

InChIKey : QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N

SMILES : O=C([C@@](CCCC1)([H])N1C(C([C@@]2(O)[C@H](C)C[C@H](OC)[C@@](O2)([H])[C@@H](OC)C[C@@H](C)C/C(C)=C/[C@H]3CC=C)=O)=O)O[C@H](/C(C)=C/[C@H]4C[C@@H](OC)[C@H](O)CC4)[C@H](C)[C@@H](O)CC3=O

BRN : 6265275

别号信息
中文别号:
他克莫司 大环哌喃 他克莫斯 泰克利马 他克莫司(免疫按捺药,皮炎) 富吉霉素 藤毒素 夫西地酸 钾环己基三氟硼酸酯 科研实验他克莫司 临床实验他克莫司 他克莫司 规范品 他克莫司 大环哌喃 他克莫司 植物提取物,规范品,对照品 他克莫司规范品(JP) 他克莫司粉末 他克莫司固体状 他克莫司中间体 医药级他克莫司 FK506钙调磷酸酶(PP-2B)按捺剂
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英文别号:
Tacrolimus (2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s* 16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1 19-epoxy-3h-pyrido(2,1-c)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4h,23h)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-14,16-dim 6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-5 fr900506 prograf tsukubaenolide FK-506 C44H69NO12 FK 506 FK-506 (Tacrolimus) FK506(Tacrolimus) Tacrolimus (FK-506 , FR-900506, Fujimycin,Prograf®,Protopic®,Advagraf®) Tacrolimus solution Tarcolimus &nbsp Fujimycin Tacrolimus (FK506)
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物化性质
核算特性

准确分子量 : 803.48200

氢键供体数量 : 3

氢键受体数量 : 13

重原子数量 : 57

可旋转app键数量 : 7

实验特性

色彩与性状 : 白色或灰白色结晶粉末

熔点 : 125-133°C

闪点 : 2℃

溶解度 : DMSO: >3 mg/mL

水溶性 : Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide.

PSA : 178.36000

LogP : 4.57690

比旋光度 : -84.4° (c=1, CHCl3)

安全信息 纠错

信号词 : Warning

损害声明: H315; H319; H335

警示性声明: P261; P264; P271; P280; P302+P352; P304+P340; P305+P351+P338; P312; P321; P332+P313; P337+P313; P362; P403+P233; P405; P501

危险品运送编号 : UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany: 3

危险类别码: R25:吞咽有毒。

安全阐明: 45-36-26

RTECS号 : KD4201200

危险品标志: Xi Xi T T

危险术语 : R25; R36/37/38

HazardClass : 6.1

贮存条件 : 4°C, protect from light *The compound is unstable in solutions, freshly prepared is recommended.

PackingGroup : III

出产办法和用处

出产办法 : 从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵进程如下:
将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培育的S.Tsukubaensis No.9993种子,在30℃下培育4天。将该培育液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培育2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培育液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。
别离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅佐下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)兼并,经过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后,再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液兼并,减压浓缩至剩油状物。
该油状剩下物和2倍分量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12,Fuji(9evision Co,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩下的枯燥粉末用8L相同的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。搜集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩下物和2倍分量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,发作的枯燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。搜集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩下物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,Merck Co.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1:1,后6L 1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。搜集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。

用处 :

一,大环内酯类抗生素。免疫按捺剂。效果机制和环孢菌素相同,首要是按捺白细胞介素-2的组成。用于器官移植的排异反响。

二,104987-11-3(他克莫司)是肝脏及肾脏移植患者的首选免疫按捺药物,肝脏及肾脏移植后排挤反响对传统免疫按捺计划耐药者,也可选用该药物。

三,药理效果  在分子水平,他克莫司的效果显然是运用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内积蓄发作功效。FKBP12-他克莫司复合物会专注性地结合以及按捺calcinurin,其会按捺T细胞中所发作钙离子依靠型消息传导途径效果,因而避免不接连性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫按捺的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证明。本药按捺构成首要移植排挤效果之细胞毒性淋巴球的生成。本药按捺T细胞的活化效果以及T辅佐细胞依靠B细胞的增生效果。也会按捺如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所发作,此蛋白质也会构成该化合物累积在细胞间。在体内实验中发现,本药显现出对肝脏及肾脏移植有用。


化合物概况(旧版)

他克莫司的适应症

肝脏.心脏.肾脏及骨髓移植患者的首选免疫按捺药物,移植后排挤反响对传统免疫按捺计划耐药者,也可选用该药物。不良反响与环孢霉素类似。

他克莫司的用法用量

下列口服及静脉打针给药之主张剂量仅仅概略目标,本药的实践剂量应根据单个患者的需求而加以调整,主张剂量只要开端剂量,因而医治进程中应藉由临床判别并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1hr或进食后2-3hr服用胶囊,以到达最大吸收量。口服胶囊时,一般须接连服用以按捺移植排挤效果。并没有医治期间的约束。静脉打针给药输注用浓缩液有必要在聚乙烯或玻璃瓶顶用5%葡萄糖打针或许生理食盐水稀释。所构成的终究输注用溶液的浓度有必要在0.004-0.1mg/ml规模间。24hr内输注20-250ml。此溶液不能够一次全量快速注释给药。当患者的情况答应时,应尽快将静脉打针疗法改为口服疗法。静脉打针疗法不应该接连超越7天。初次免疫按捺剂量 成人肝脏移植者为0.1-0.2mg/kg/天,肾脏移植患者为0.15-0.3mg/kg/天,分2次口服。应该在肝脏移植手术后约6hr以及肾脏移植手术24hr内开端给药。假如病患的临床情况不适于口服给药,则应该给予接连24hr的静脉输注他克莫司医治。开端静脉打针剂量对肝脏移植患者为0.01-0.05mg/kg/天,而对肾脏移植患者为0.05-0.1mg/kg/天。初次免疫按捺剂量 儿童儿童病患一般需求成人主张剂量的1.5-2倍,才干到达相同的医治血浓度。肝脏及肾脏移植:0.3mg/kg/天,分2次口服。假如不能口服给药时,应该给予接连24hr的静脉输注,对肝脏移植的儿童为0.05mg/kg/天,而对肾脏移植的儿童为0.1mg/kg/天。保持医治需求口服本药来到达接连免疫按捺效果以保持移植物的生计。在保持医治中常可减低剂量。首要是根据各病患个别关于排挤及耐受性的临床评价而调整。在病患手术后的恢复期,本药的药物动力学或许会改动,因而需求调整本药的剂量。假如疾病发作变化(例如发作排挤现象),有必要考虑替换免疫按捺疗法。添加激素、运用短期的单株/多株抗体以及添加本药的剂量都曾被用来操控排挤发作。假如有中毒预兆(例如显着的不良反响)呈现,有必要下降本药的剂量。当本药和激素合用时,激素用量一般能够减低,且在少量病例中能够继续地进行单一医治法。对传统免疫按捺医治无效假如病患以传本药的医治应该以该特定移植中初次免疫按捺所主张的初始剂量来开端给药。一起给予环孢素及本药或许会延伸环孢素的半衰期,而且发作毒性效果。应该在考虑环孢素的血浓度以及病患的临床情况后,方可开端运用本药医治。实践上,一般是在中止给予环孢素后12-24hr才开端运用本药。因为环孢素后的铲除率或许会受影响,所以在换药后应该监测环孢素的血药浓度。特别患者肝功用不全之病患;关于手术前或手术后功用不全,如开始移植功用不良的病患或许需求减低剂量。肾功用不全之病患:因为他克莫司的肾铲除率很低,所以根据药物动力学的原则是不需求调整剂量。可是因为其潜在肾毒性,所以主张当心监测包含血肌酐、肌酐铲除率的核算及排尿量等肾功用。本药的血中浓度不因透析而下降。晚年病患有限的经历显现其剂量应同成年患者。

他克莫司的不良反响

因为大部分用药者存在有严峻的疾病和一起并用许多其它药物,常很难确认与免疫按捺药物有关之不良反响。有根据显现,下列许多药物不良反响是可反转的,而且可经由剂量下降而改进。和静脉给药比较,口服给药发作不良反响的频率显着地较低。下列药物不良反响乃是根据身体体系及其发作频率来编列的。心血管体系 经常性:高血压。偶发作:心绞痛、心悸、渗液(例如心包积液、胸膜积液)。罕见性:包含休克之低血压、心电图反常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳中止、血栓静脉炎、出血(例如胃肠道、大脑)、心力衰竭、心脏扩展、心跳缓慢.



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