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秋水仙碱 | 64-86-8

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中文称号: 秋水仙碱
英文称号: Colchicine
CAS No.: 64-86-8 | 分子式: C22H25NO6 | 分子量: 399.4405
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MSDS:秋水仙碱msds
价格行情:秋水仙碱价格
简介

    秋水仙碱(Colchicine)一种生物碱,因开端从百合科植物秋水仙中提取出来,故名,也称秋水仙素。其能按捺有丝割裂,损坏纺锤体,使染色体阻滞在割裂中期。

称号和标识符

Inchi : 1S/C22H25NO6/c1-12(24)23-16-8-6-13-10-19(27-3)21(28-4)22(29-5)20(13)14-7-9-18(26-2)17(25)11-15(14)16/h7,9-11,16H,6,8H2,1-5H3,(H,23,24)

InChIKey : IAKHMKGGTNLKSZ-INIZCTEOSA-N

SMILES : CC(N[C@H](C1=C2)CCC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3C1=CC=C(OC)C2=O)=O

BRN : 2228813

别号信息
英文别号:
(-)-N-[(7S,12a5)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]-acetamide Colchinine Colchisol N-[(7S)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide Colchineos Condylon Colchinine, Comet assay grade 7-alpha-h-colchicine 7alpha-h-colchicine 7alphaH-Colchicine 7-acetamido-6,7-dihydro-1,2,3,10-tetramethoxy-benzo(a)heptalen-9(5h)-on GS5816 Colchicine N-((S)-1,2,3,10-TETRAMETHOXY-9-OXO-5,6,7,9-TETRAHYDRO-BENZO[A]HEPTALEN-7-YL)-ACETAMIDE Colchicina Acetamide,N-[(7S)-5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]- (S)-N-(5,6,7,9-Tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl)acetamide Colcin Colsaloid Colchicin Colchicinum N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl)-acetamide COLCHICINE(RG) 7-Acetamido-6,7-dihydro-1,2,3,10-tetramethoxybenzo[a]heptalen-9(5H)-one Acetamide, N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo(alpha)heptalen-7-yl)- [3H]-Colchicine
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物化性质
核算特性

准确分子量 : 399.16800

同位素质量 : 399.168188

氢键供体数量 : 1

氢键受体数量 : 6

重原子数量 : 29

可旋转app键数量 : 5

复杂度 : 740

共价键单元数量 : 1

承认原子立构中心数量 : 1

不承认原子立构中心数量 : 0

承认app键立构中心数量 : 0

不承认app键立构中心数量 : 0

功用3d受体数量 : 6

功用3d阴离子数量 : 0

构象异构体抽样RMSD : 0.8

CID构象异构体数量 : 21

功用3d憎水物数量 : 1

功用3d环数量 : 3

疏水参数核算参阅值(XLogP3-AA) : 1

同位素原子计数 : 0

实验特性

色彩与性状 : 浅黄色结晶或结晶性粉末

密度 : 1.2770 (rough estimate)

熔点 : 150-160 °C (dec.) (lit.)

沸点 : 726°C at 760 mmHg

折射率 : 1.5614 (estimate)

溶解度 : H2O: 10 mg/mL

水溶性 : 45 g/L (20 ºC)

稳定性 : Stable. Light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.

PSA : 83.09000

LogP : 3.26250

溶解性 : 易溶于水、乙醇和氯仿,溶于苯和乙醚,不溶于石油醚

Merck : 2471

灵敏性 : Light Sensitive

酸度系数(pKa) : 12.36(at 20℃)

比旋光度 : -250 º (c=1, alcohol)

安全信息 纠错

符号: GHS06 GHS08 

提示语 : 危险

信号词 : Danger

损害声明: H300-H340

警示性声明: P201-P202-P264-P270-P280-P301+P310+P330-P308+P313-P405-P501

危险品运送编号 : UN 1544 6.1/PG 1

WGK Germany: 3

危险类别码: 46-26/28-41

安全阐明: S13-S45

RTECS号 : GH0700000

危险品标志: T+ T+

危险术语 : R26/28

包装等级 : I

HazardClass : 6.1

TSCA : Yes

毒性 : LD50 in rats (mg/kg): 1.6 i.v. (Rosenbloom, Ferguson); in mice (mg/kg): 4.13 i.v. (Beliles)

贮存条件 : 2-8°C

出产办法和用处

出产办法 :

一,以丽江山慈姑(Iphigenia indica)或百合科植物秋水仙(Colchicum autumnale)的球茎和种子为质料,用乙醇提取精制而成。

二,该品是由百合科植物丽江山慈菇的球茎中提取的生物碱。将山慈菇粉用85%乙醇加热回流提取4h,得到的乙醇溶液减压浓缩至半胶状物,加蒸馏水稀释,用10%硫酸酸化后的滤液,用氯仿提取,然后将氯仿提取液浓缩、结晶得到的秋水仙碱粗品重结晶,即得制品。对生药山慈菇粉计总收率0.15%。国外大多是由百合科秋水仙属植物秋水仙的鳞茎中提取。

用处 :

一,用于植物遗传学的研讨;用作硒试剂;临床作为抗肿瘤药物。

二,该品为典型的有丝割裂毒素。用于急性痛风和医治乳腺癌。也用作硒试剂,用于植物遗传学和癌症研讨。

三,秋水仙碱是染色体研讨中不行短少的试剂。抗有丝割裂试剂,靠结合微管蛋白(tubulin)阻断微管聚合。 激活微管蛋白内涵的GTPase活性。 在几种正常和肿瘤细胞株上诱导细胞凋亡,激活 JNK/SAPK 信号传导途径。

四,秋水仙碱的药理效果

1.抗炎效果

秋水仙碱经过搅扰溶酶体脱颗粒下降中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性,按捺粒细胞向炎症区域的游走,然后发挥抗炎效果。别的,它搅扰细胞间黏附分子及挑选素的表达,然后阻挠T淋巴细胞活化及对内皮细胞的黏附,按捺炎症反响。秋水仙碱还可经过削减E-挑选素、L-挑选素及内皮素的表达,发挥其 

2.按捺效果

动物实验发现秋水仙碱能下降中毒性肝坏死的雄鼠逝世率,阻挠四氯化碳引起的大鼠肝纤维化并改进其肝功用,国内实验也证明秋水仙碱可削减肝脏胶原纤维的构成,减轻肝纤维化。临床实验证明秋水仙碱确具有改进症状,缩小肝脾,使肝内纤维安排削减,肝血流量有所增加。总归,体表里实验标明,秋水仙碱能够显着按捺成纤维细胞增生,按捺胶原(Ⅰ、Ⅲ型)mRNA表达及蛋白组成分泌,促进胶原酶活性,促进基质金蛋白酶(MMP)-1,MMP-9活性增强,然后削减胶原的发作和堆积,促进胶原分化,起到抗纤维化的效果。

按捺肥大细胞开释组胺颗粒、按捺胰岛β细胞开释胰岛素,并按捺黑色素细胞内黑色素颗粒的移动。

3.其他效果

秋水仙碱能够下降体温,按捺呼吸中枢、增强拟交感药物的效果,缩短血管、升高血压。秋水仙碱还可经过神经元影响增强胃肠道功用以及改动神经肌接头的功用。由于秋水仙碱有按捺细胞割裂,一起还能够搅扰肿瘤细胞的蛋白质代谢,按捺RNA多聚酶生机以及细胞膜类脂质的组成和氨基酸在细胞膜上的转运,然后诱导多种实体肿瘤细胞凋亡。研讨发现秋水仙碱在体外对胶质瘤细胞成长有显着的按捺和诱导凋亡效果,但体内的效果尚待临床研讨。

五,秋水仙碱的生物学效果

1.用于中期核型剖析(浓度较高)

按捺有丝割裂,损坏纺锤体,使染色体阻滞在割裂中期。

效果机理:秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合,阻挠微管蛋白转化,使细胞中止于有丝割裂中期,然后导致细胞逝世。

时刻:施放于前期,效果于中期。

用于诱变植物多倍体(浓度较低)

效果部位:常用于处理种子、茎成长点、幼芽、花芽、花粉粒和卵细胞等。

浓度:0.2%浓度的水溶液

处理时刻:一天

效果机理:当细胞进行割裂时,一方面能使染色体的着丝点推迟割裂,所以已仿制的染色体两条单体别离,而着丝点仍连在一起,构成“X”形染色体图象(称为C-有丝割裂,即秋水仙效应有丝割裂);另一方面是引起割裂中期的纺锤丝开裂,或按捺纺锤体的构成,成果到割裂后期染色体不能移向南北极,而重组成一个双倍性的细胞核。这时分,细胞加大而不割裂,或许割裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期今后,这种染色体数目加倍了的细胞再割裂增加时,就构成了双倍性的细胞和安排。

注:1.秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。

2.着丝点的别离与纺锤体无关,由于在用秋水仙碱处理,损坏微管的状况下,两条单体也能够分隔。这是由于Ca离子的诱导,使着丝点分隔后,再由纺锤体牵引移向南北极,也就是说纺锤体只起牵引染色体的效果。

此外,秋水仙素还有加速染色体运动,使染色体更快的抵达南北极的效果(浓度很低)。

2.秋水仙碱对染色体的效果

秋水仙碱能按捺有丝割裂,损坏纺锤体,使染色体阻滞在割裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常割裂,称为秋水仙碱有丝割裂(C-mitosis)。在这样的有丝割裂中,染色体尽管纵裂,但细胞不割裂,不能构成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数取得成功今后,秋水仙碱就被广泛运用于细胞学、遗传学的研讨和植物育种的作业中。例如,小麦与黑麦杂交,杂种是不育的,用秋水仙碱处理,使染色体加倍,就能变成可育的异源八倍体小黑麦,在云贵高寒区域栽培,产值和质量都比小麦和黑麦好。50年代日本用秋水仙碱处理一般甜菜得到了四倍体,后者与二倍体种类相间栽培,从四倍体植株上收获到三倍体种子。推行栽培三倍体甜菜,取得了很大的经济效益。

1951年,日本学者木原均,用相同办法培养成功三倍体无籽西瓜,秋水仙碱也起了重要效果。秋水仙碱有剧毒,运用时要当心。秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的效果机理是:当细胞进行割裂时,一方面能使染色体的着丝点推迟割裂,所以已仿制的染色体两条单体别离,而着丝点仍连在一起,构成“X”形染色体图象(称为C-有丝割裂,即秋水仙效应有丝割裂);另一方面是引起割裂中期的纺锤丝开裂,或按捺纺锤体的构成,成果到割裂后期染色体不能移向南北极,而重组成一个双倍性的细胞核。这时分,细胞加大而不割裂,或许割裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期今后,这种染色体数目加倍了的细胞再割裂增加时,就构成了双倍性的细胞和安排。

秋水仙碱不论是损坏仍是按捺纺锤体的构成,效果都是一时的。秋水仙碱能够按捺纺锤体的构成,导致细胞不割裂,——然后过一段时刻秋水仙碱代谢掉,不再起效果,细胞持续割裂,——然后才是“染色体数目加倍”(着丝点的割裂)。着丝点的别离与纺锤体无关,由于在用秋水仙碱处理,损坏微管的状况下,两条单体也能够分隔。这是由于Ca离子的诱导,使着丝点分隔后,再由纺锤体牵引移向南北极,也就是说纺锤体只起牵引染色体的效果。

秋水仙碱之所以构成两个方面的运用,是在于他们在利用时,秋水仙浓度的不同。用于中期核型剖析的浓度较高而用于发作双倍体或多倍体时浓度较低,而且当秋水仙碱浓度很低时,还能加速染色体运动,使染色体更快的抵达南北极!


化合物 64-86-8 组成道路 共 4 条组成道路
参阅材料

Reaxys RN : 2228813

Beilstein : 2228813

化合物概况(旧版)

秋水仙碱的毒性

中毒症状与砷中毒相似:中毒后25小时呈现症状,包含口渴和嗓子有炙烤感,发热,吐逆,腹泻,腹疼和肾衰竭。随后伴有呼吸衰竭并引起逝世。尽管存在各式各样的医治办法,但现阶段还没有能够运用于临床的解毒剂。在2007年的三月和四月,不妥符号秋水仙碱素导致了3位西北太平洋患者逝世。

不良反响

秋水仙碱有剧毒,常见厌恶、吐逆、腹泻、腹痛、胃肠反响是严峻中毒的前驱症状,症状呈现时即行停药,肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接按捺效果、引起粒细胞缺少、再生妨碍性贫血。

(1) 消化道反响:是最常见的副效果。许多痛风患者在服用秋水仙碱后呈现厌恶、胃口减退、吐逆、腹部不舒适感以及腹泻。有的患者因厌恶吐逆或许腹泻较为严峻而无法坚持用药。

(2) 骨髓毒性反响:首要是对骨髓的造血功用有按捺效果,导致白细胞削减、再生妨碍性贫血等。

(3) 肝脏损害:可引起肝功用反常,严峻者可发作黄疸。

(4) 肾脏损害:可呈现蛋白尿现象,一般不会引起肾功用衰竭。

(5) 其它副效果:包含掉发、皮肤过敏、精力郁闷等。

为减轻秋水仙碱的副效果,也能够在急性期运用芬必得、双氯芬酸钠等止痛片,假如有肝肾功用损害就只能运用天然的消炎药物如天然虾青素(asta)、二甲基砜(DSM)等,或许以益元本草茶下降尿酸,能进步30%尿酸排出率。

适应症

1.痛风

本品或许是经过减低白细胞活动和吞噬效果及削减乳酸构成然后削减尿酸结晶的堆积,减轻炎性反响,而起止痛效果。首要用于急性痛风,对一般痛苦、炎症和缓慢痛风无效

2.抗肿瘤

可按捺细胞的有丝割裂,有抗肿瘤效果,但毒性大,现已少用。

对乳腺癌效果显着,对子宫颈癌、食管癌、肺癌或许也有必定效果。部分患者的肿瘤缩小,有利于手术切除。

秋水仙碱用法用量

痛风

① 医治急性痛风:口服首剂1mg,今后1~2小时0.5mg,直至症状缓解或呈现不良反响。用于医治急性痛风性关节炎发作时24小时内不行超越6mg。并在症状缓解后48小时内不需服用,72小时后每日0.5-1mg服用,服用7天。

② 防备痛风急性发作:每日或隔日0.5~1mg

③ 在运用别嘌醇或促尿酸分泌药物医治缓慢痛风时,亦可一起给予本品以防备发作。(留意:在运用秋水仙碱医治急性痛风性关节炎时,应防止与别嘌醇同用,由于在急性发作期,别嘌醇促进尿酸结晶溶解会加剧痛苦症状,应在平稳期服用别嘌醇等药物操控尿酸水平。)

用药须知

①使中枢神经按捺药和拟交感神经药的效果增强。

②可引起可逆性维生素B12吸收不良。

③胃肠道反响一般是对本品不能耐受或中毒的前驱症状,应及时减量或停药。

④与高血压药合用,可下降后者的抗高血压效果。

⑤噻嗪类利尿药与秋水仙碱一起运用,会影响其抗痛风效果。

⑥有文献报导,本品经过免疫按捺效果,医治缓慢、活动性肝炎有用。

⑦孕妈妈可致畸胎,老年人易发作积储中毒,应慎用。

⑧搅扰尿17-羟皮质酮测定值,使血清ALTAST增高,尿血红蛋白实验呈现假阳性。

骨髓按捺,胃肠反响,并可有麻木性肠梗阻,漏于血管外可引起部分坏死(静脉打针时用)

秋水仙碱的药动力学

 口服后吸收敏捷,蛋白结合率低,为10%~34%,Tmax00.5~2小时,口服2mg血药峰值为2.2ng/ml。医治痛风一般口服后12小时效果开端,效果持续48~72小时。肝癌患者口服2mg后很快达峰,但很快消失,而痛风患者消失缓慢。本品在肝内代谢,首要由胆汁和小肠分泌,尿中分泌约5%~20%,或许发作推迟性积储效果。

秋水仙碱的植物学运用

1937年开端,秋水仙碱成为诱变植物多倍体的最佳药剂。秋水仙碱对大多数植物以及对它的许多部位发作效果。常用于处理种子、茎成长点、幼芽、花芽、花粉粒和卵细胞等。处理的目标不同,所用秋水仙碱的浓度和处理时刻也不同,一般以0.2%浓度的水溶液运用较多。

秋水仙碱的副效果的确是十分显着,秋水仙碱的效果机理是能够按捺痛风关节炎部位的白细胞集合,使白细胞吞噬尿酸的效果削弱,这样部分白细胞损坏引起的炎症反响就减轻,而到达敏捷消炎的意图。鉴于秋水仙碱的副效果过分显着现在在国外以及一些大的医院根本中止运用,但在我国的底层医院由于效果显着,因而还在运用。秋水仙碱的副效果首要体现在: 使中枢神经按捺药和拟交感神经药的效果增强。 可引起可逆性维生素B12吸收不良。 胃肠道反响一般是对本品不能耐受或中毒的前驱症状,应及时减量或停药。 与高血压药合用,可下降后者的抗高血压效果。 噻嗪类利尿药与秋水仙碱一起运用,会影响其抗痛风效果。 有文献报导,本品经过免疫按捺效果,医治缓慢、活动性肝炎有用。 孕妈妈可致畸胎,老年人易发作积储中毒,应慎用。

 秋水仙碱的副效果 

搅扰尿17-羟皮质酮测定值,使血清谷丙转氨酶(ALT)及谷草转氨酶(AST)增高,尿血红蛋白实验呈现假阳性。 骨髓按捺,胃肠反响,并可有麻木性肠梗阻,漏于血管外可引起部分坏死(静脉打针时用怎么防止秋水仙碱的副效果? 

1.最好的办法是不必,挑选代替性的药物如芬必得、或许双氯芬酸钠,或许天然成分的消炎药--天然虾青素。

2.非用不行的时分尽量少剂量,短期运用,留意仅仅在急性期运用,缓解期千万不要运用。3.有灵敏体质,或药物性白细胞削减症、以及高血压、糖尿病在用其他药物的患者坚决不要碰这些细胞毒类app药物。

4.用药期间要检测血象、肝功等目标。这样有或许防止秋水仙碱的副效果发作在自己身上。秋水仙碱的副效果呈现后怎么处理?

 1.马上停药去看医师,辨别是否为秋水仙碱的副效果。

2.千万不要自作主张,在网上随意查找一下,找个方案进行处理。关于痛风的医治仍是要尽量防止运用像秋水仙碱这类的app药,由于痛风的医治还能够挑选一些天然如虾青素类的消炎药,但有时分咱们得供认天然药的速度没有这些有毒性的app药物来得快,因而对痛风的防备就变的十分重要。不然,看病冒的危险仍是比较大。

 秋水仙碱中毒的临床体现

秋水仙碱的毒副效果与剂量巨细有显着相关性,口服较静脉打针安全性高。秋水仙碱中毒有必定潜伏期多在口服或打针后36 d呈现症状。 可是若在短时内摄入大剂量的秋水仙碱,则在24 h内可呈现胃肠道症状,随后进入多器官功用损害、 衰竭期,即服药后第24--,72 h,常在此期逝世。

秋水仙碱的中毒体现一般为

(1)胃肠道症状: 腹痛、腹泻、水样便、吐逆及胃口不振为常见的 前期不良反响,发作率可达80% ,严峻者可呈现 脱水及电解质紊乱等体现。长时刻服用者可构成严 重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

(2)肌肉、 周围神经病变:有四肢近端的肌无力和()血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损的一起可出 现周围神经轴突性多神经病变,体现为手足麻木 四肢酸痛,肌肉痉挛、刺痛、无力、上行性麻木等,可引起呼吸中枢按捺而逝世。肌神经病变在 临床并不多见,往往在防备痛风而长时刻服用者和 有轻度肾功用不全者中呈现。

(3)骨髓按捺:长时刻 运用秋水仙碱按捺骨髓造血功用是中毒常见的表 现,可呈现血小板削减,中性粒细胞下降,乃至再生妨碍性贫血。典型者发作在用药后第3~5天, 持续1周余,常伴有多脏器衰竭和败血症,逝世 率很高。

(4)肾脏:少尿、蛋白尿、血尿、酮体 尿,乃至发作肾脂肪变性。

(5)致畸:该药可按捺 细胞的正常割裂。材料报导2Down综合征婴 儿,其父亲均为因宗族性地中海热而有长时刻服用 秋水仙碱史者。

(6)其他:心悸、发热、掉发、重症 肌无力、肝损害、胰腺炎、皮疹、味觉妨碍等。如注 射给药药液溢漏血管外时,可发作部分安排坏死。

秋水仙碱中毒的确诊

如有清晰的大剂量服用或误服含秋水仙碱植 物(如土贝母、鲜黄花菜等)及秋水仙碱药物史, 确诊一般较易。特别前期呈现厌恶、吐逆、腹痛、 腹泻及水电解质紊乱, 严峻者有血尿、尿闭,粒 细胞缺少症、血小板削减和再生妨碍性贫血等症 状时,可作出秋水仙碱中毒的确诊。但要留意排 除急性胃肠炎、细菌性痢疾及原发的血液性疾病 等。辨别的关键首要是毒物触摸史,必要时可对 毒物进行检测剖析。

秋水仙碱中毒的处理

秋水仙碱中毒后应当即中止运用此类药物或 中止摄入含秋水仙碱的食物。现在秋水仙碱中毒 尚无特效解毒剂,有远景的是运用特异Fab一片段, 但尚在实验阶段。常见的急救办法有:

(1)口服中毒者尽早采纳催吐、洗胃、导泻等 铲除毒物的办法。口服中毒者用5%碳酸氢钠溶液 或05%活性炭混悬液洗胃,牢记不行用高锰酸钾 等氧化剂,防止秋水仙碱被氧化成二秋水仙碱而 加剧病况。可服用鸡蛋清、牛奶等维护胃肠道黏 膜。呈现腹泻症状时可给予复方樟脑酊或其他阿 片类药止泻。

(2)活跃补液,坚持水电解质平衡,纠正水、 电解质平衡失谐和酸中毒。

(3)肌群颤抖者可用10%葡萄糖酸钙10~20 ml 缓慢静脉打针。

(4)其他对症处理。如维护心、肝肾功用;根 据病况必要时给予吸氧、机械通气、升白细胞药 物、养分支撑、进行血液透析或腹膜透析等。

秋水仙碱储运特性

存储条件:仓库低温, 通风, 枯燥; 与食质量料分隔寄存 

秋水仙碱安全损害特性

类别:有毒物质 
毒性分级:剧毒 
急性毒性:静脉- 大鼠 LD50: 1.6 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 5.886 毫克/ 公斤 
影响数据:眼睛-兔 1%/3天 重度 
可燃性危险特性:可燃; 火场分化有毒氮氧化物烟雾 
救活剂:水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

秋水仙碱危险特性

秋水仙素自身毒性较小,但吸收后在体内被代谢(氧化)成具有极强毒性的氧化二秋水仙碱(Oxydicolchicine),对消化道有激烈的影响效果,能按捺造血细胞,引起粒细胞缺少症和再生妨碍性贫血。对神经中枢、平滑肌有麻木效果,成果构成血管扩张,呼吸中枢麻木逝世。秋水仙碱对人致死量为6mg~7mg。小鼠经口LD为66.6mg/kg;小鼠腹腔打针LD50为3.5mg/kg。大鼠皮下打针LD50为4mg/kg。
本品早已用于医治急性痛风,后发现其对细胞割裂具有极强的按捺效果,医疗上用于医治各种癌症,如乳腺癌、宫颈癌、食道癌、皮肤癌和缓慢骨髓白血病等。但因秋水仙素毒性较大,为了下降毒性和进步效果,对秋水仙素的结构进行改造,所得到的化合物毒性都有所下降,如秋水仙胺(TMCA,I)、秋水仙甲胺(Demecolcine Ⅱ),现均已用于临床。
秋水仙碱中毒有必定的潜伏期,一般在口服或打针后3d~6d (或更长)呈现症状,咽喉炙烤、厌恶、吐逆、腹痛腹泻、水样便、尿血、尿闭、手足麻木、四肢酸痛、肌肉痉挛、掉发、瞳孔散大、抽搐、中枢神经麻木,呼吸按捺逝世。此外还可发作部分反响,如打针给药药液溢漏血管外时,可发作部分安排坏死。中毒者多因误服,或药物过量构成,亦有单个则因自杀而用。救治办法首要为对症处理。吞服秋水仙或秋水仙素中毒者制止运用高锰酸钾等氧化剂,防止秋水仙素在体内氧化生成很多的氧化二秋水仙素而增大毒性。


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